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新型化合物可成为常见麻醉镇痛药的有效替代品

发布时间:2019-03-23 13:43:49

新型化合物可成为常见麻醉镇痛药的有效替代品 2011年5月23日 来自斯克里普斯研究所佛罗里达校区的科学家们首次实现了从传统医学中广泛使用的植物树皮中分离出的稀有天然产物的

  新型化合物可成为常见麻醉镇痛药的有效替代品

  2011年5月23日

  来自斯克里普斯研究所佛罗里达校区的科学家们首次实现了从传统医学中广泛使用的植物树皮中分离出的稀有天然产物的实验室合成。这一进展可为开发常用处方麻醉疼痛治疗的有效替代方案提供科学依据。该研究于2011年5月23日发表在“自然化学”杂志的高级在线版上,定义了获取有意义数量的稀有天然产物conolidine的化学方法。根据小鼠模型的数据,该研究还表明合成的conolidine是一种有效的镇痛药,与吗啡一样有效缓解炎症和急性疼痛,副作用很少(如果有的话)。近年来,人们对开发替代疗法产生了浓厚的兴趣。以阿片类药物为主的止痛药,如吗啡。虽然广泛用于治疗疼痛,但吗啡还有许多不良副作用,从不愉快到致命,包括恶心,慢性便秘,成瘾和呼吸抑制。该研究的核心稀有天然产物来自广泛种植的热带开花植物Tabernaemontana divaricata(也称为绉茉莉)的树皮。在中国,泰国和印度的传统医学的很长一段时间,叶子的提取物已被用作伤口的抗炎药物,而根部已被咀嚼以对抗牙痛的痛苦。

   该植物的其他部分已被用于治疗皮肤病和癌症。 Conolidine属于更大类的天然产物,称为C5-还是干酪氨酸,其成员被描述为阿片类镇痛药,尽管有效的体内镇痛特性与对阿片受体的低亲和力之间存在显着差异。 Conolidine是该家族中极为罕见的成员,其中没有描述任何治疗相关的特性。尽管conolidine和相关的C5-或干酪氨酸作为治疗药物的潜在价值,但缺乏制备这些分子的有效方法。 “这是化学合成中的经典问题,”化学系副教授Glenn Micalizio说,他发起并指导了这项研究,“我们能够有效地解决这个问题”,这一成就使得这种稀有天然产物的潜在治疗特性得到了后续评估。可能。“相关故事”新的药物化合物在治疗急性髓性白血病方面显示出前景新的化合物阻断了家族性ALS和额颞叶痴呆的遗传原因新技术可以加速癌症诊断,从而带来更好的患者结果.Micalizio和他的同事们在到达后开始研究分子的合成在2008年的斯克里普斯佛罗里达州。测试效力一旦合成完成,研究转向药理学评估。在Scripps Florida副教授Laura Bohn的实验室进行的药理学评估显示,新的合成化合物具有令人惊讶的强效镇痛特性。“她的药理学研究证实,虽然它不是阿片类药物,但它几乎和它一样有效。吗啡," Micalizio说。在各种疼痛模型中,新的合成化合物表现出惊人的效果,抑制急性疼痛和炎症性疼痛,这是两项关键疗效指标。不仅如此,新化合物很容易通过血脑屏障,并在注射后长达4小时以相对较高的浓度存在于大脑和血液中。 Bohn本人对这种化合物的效力以及它很容易进入大脑的事实感到惊讶。“虽然缓解疼痛的特性令人鼓舞,但我们仍然面临着阐明作用机制的挑战,”她说。在追求超过50个可能的细胞靶标之后,我们仍然没有主要机制。“到目前为止,该化合物显示出极少的副作用,如果有的话,但这是一把双刃剑。”缺乏副作用使其成为一个非常好的发展候选者,“Bohn说。”另一方面,如果有副作用,它们可能提供关于化合物如何在分子水平上起作用的额外线索。“虽然合成化合物可能与吗啡一样有效,但它对任何与阿片类药物有关的受体都不起作用。事实上,它完全错过了大多数主要的神经递质受体,这表明它可以高度调整以缓解疼痛而不会产生多种副作用。虽然仍处于发展的早期阶段,但进一步表征conolidine可能表明进一步发展为治疗疼痛的人类治疗药物。来源:斯克里普斯研究所